ТИРОКСИН
Спасибо нашим инвесторам из казино онлайн
ТИРОКСИН (Thyroxin),: СцИцО.^, гормон щитовидной железы, выделенный в 1919 г. Кенделом (Kendall). Кондсл ошибочно считал Т. дериватом индола, чем объясняется и данное-ему название (сокращенно от Thyro-oxy-indol). В 1926 г. Гаррингтону (Harrington) удалось. значительно упростить и улучшить метод получения Т. из щитовидной железы и в 25 раз уве~ личить его выход. Он доказал, что Т. представляет собой параоксидииодофениловый эфир ди-иодтирозина и имеет следующую структурную формулу (положение атомов иода пока еще точно не установлено): J J HO& ^)>.0.& ^>.CH2.CH(NHi)COOH J & J В 1927 г. Гаррингтону – совместно с Барджером (Barger) удалось получить Т. и синтетически. Синтетический Т. обладает тождественным с натуральным Т. действием на организм и приблизительно в 200—280 раз дешевле последнего. Как препарат Т. официнален в США. Он представляет собой бесцветные игольчатые кристаллы, не обладающие запахом и вкусом, нестойкие на солнечном свету, темнеющие при 220°, плавящиеся при 250° С отщеплением иода. Как натуральный, так и синтетический Т. оптически недеятельны (рацемичны), причем полагают (Tiffeneau), что они рацемизуются в процессе получения. Гаррингтону удалось получить лево – и правовращающий Т. (с небольшим вращением), причем левовращающий изомер оказался в опытах на головастиках приблизительно в 3 раза активнее, чем правовращающий. Т. содержит 65% иода. Он почти нерастворим в воде, в обычных органических растворителях (алкоголь, эфир, ацетон, бензин и пр.) и в кислотах. Растворим в разведенных щелочах (менее в концентрированных), особенно легко при подогревании, растворим в 50%-ном алкоголе в присутствии щелочей или минеральных к-т (но не уксусной к-ты). При насыщении щелочного раствора тироксина хлористым натрием выделяется натриевая соль Т. Под влиянием к-т Т. выпадает из щелочного раствора в аморфном виде. В физиол. отношении Т. представляет собой гормон щитовидной железы. Новейшие данные говорят в пользу того, что натуральный гормон железы повидимому не является свободным Т., а представляет собой комплексный пептид, в к-ром содержится Т. (Dale). Кроме Т. в щитовидной железе имеются еще и другие иодсодер-жащие специфически действующие вещества, т. к. даже по улучшенному методу Гаррингто-на в лучшем случае в виде Т. удается получить только около 15% находящегося в щитовидной железе органического иода. Кроме того экспериментально и клинически доказано, что в эквивалентных по иоду дозах Т. в 1 ‘/а—2 раза менее активен, чем высушенная щитовидная железа (см. Тиреоидин). На основании тщательных исследований на людях считают (Plum-mer и Boothby), что организм человека содержит 14—15 мг Т., причем суточная потребность в нем определяется в 0,3—0,7 мг. В фармакол. и терапевт, отношении Т. обладает всеми характерными видами действия препаратов из щитовидной железы (см. Тиреоидин), имея перед ними преимущества в отношении определенного хим. состава, точности дозировки и возможности введения в вену. Действие Т. наступает после нек-рого лятентного периода, к-рый у людей при приеме внутрь достигает нескольких дней, причем максимальный эффект от однократной дозы наступает приблизительно через 10 дней и держится 8—10 дней, т. е. длится всего около 3 недель. При введении в вену эффект наступает приблизительно через 9—10 часов (Plummet). хТри токсических дозах (на животных) лятентный период укорачивается, сокращаясь при пероралыгом введении до 1— 11/а суток. В организме Т. разрушается повидимому медленно, чем и объясняется продолжение эффекта после прекращения его дачи. В исследованиях на микседематозных б-ных получены данные, позволяющие считать, что однократная доза в 14 мг Т. (т. е. равная всему содержанию Т. в организме) при введении в вену разрушается лишь через 1—2 месяца (Plummer и Boothby). Т. обладает, всеми видами действия тиреоидина (см.). На обмен веществ его действие сильнее всех известных до сих пор хим. веществ;. по силе этого действия ближе всего к нему соединения крезола и фенола, напр. динитрофе-пол; он в 64 раза сильнее адреналина действует на обмен. Даже при внутривенном введении Т. не оказывает прямого действия на сердечнососудистую систему, изменения в деятельности к-рой обязаны вызываемому Т. повышению обмена веществ (см. Тиреоидин). Кроме того Т. повышает возбудимость окончаний вегетативных нервов (повидимому особенно симпатических). В терапию Т. (синтетический) введен в 1926 г. Показания для применения Т. те же,. что и для тиреоидина. Применяется он гл. обр. внутрь длительно малыми дозами, причем благодаря более точной дозировке при нем реже отм