ПИЛОКАРПИН
Спасибо нашим инвесторам из казино онлайн
ПИЛОКАРПИН (Pilocarpinum), алкалоид, который содержится в листьях яборанди (Folia Jaborandi, s. Folia Pilocarpi). Яборанди является туземным названием в Бразилии для различных растений семейства рутовых (Rutaceae-Rutoideae-Cusparieae), а именно: Pilocarpus Jaborandi Holmes (Сев. Бразилия),?, pennatif о lius Lemaire (Юж. Бразилия и Парагвай), идентичный с P. Selloanus Engler; P. trachylophus Holmes (Новая Бразилия), P. microphyllus Stapf (Марангам), P. spicatus St. Hi la ire (Сан Пауло), Р. race-mosus Vahl (Мартиника, Гваделупа). Растения представляют небольшие (до 4 м вышины) кустарники с крупными темными, гря – | знозелеными непарноперистыми листьями, причем отдельные виды имеют особенности. Продажные сорта листьев яборанди в большинстве случаев являются листьями нескольких видов. Ф VІI принято два первых вида. Листья содержат алкалоиды: пилокарпин, изопилокарпин, псевдопилокарпин, пилокарпи-дин, яборин, яборидин (в листьях P. microphyllus еще карпилин или пилозин), летучее эфирное масло (0,2—1,1%), смолу и минеральные вещества. П. является важнейшим алкалоидом по действию и по содержанию в листьях (0,15— 1,9%). Открыт в 1875 г. Геррардом и Гарди (Gerrard, Hardy). В кристаллическом виде не получен, но образует кристаллические соли (из них важнейшие—солянокислая и азотно – ; кислая). В чистом виде П. представляет со – I бой густую, консистенции меда, бесцветную нелетучую жидкость, горького вкуса, трудно растворимую в воде и легко в спирте, эфи – i ре и хлороформе. В хим. отношении П. имеет состав CnHjsOaNa, структурная формула его еще вполне не установлена. Пиннер и Шварц (Pinner, Schwarz; 1902) приписывают ему следующее строение: с2н£.сн—сн. сн2.с-n. ch3 ОС СН2& СН-N& ^CH j ‘Из этой формулы видно, что алкалоид со-I стоит из метилированного глиоксалинового : (имидазол ового) кольца, связанного с гомопи-; лопиновым остатком, или является лактоном пилокарпиновой кислоты. При прибавлении NaOH [или КОН, Ва(ОН)2] лактоновое кольцо гомопилопиновой группы раскрывается: С2Н5.СН—СН. СНо. С-N. CH3 NaOOC СН2ОН СН-N^’CH и алкалоид превращается в соль пилокарпиновой к-ты; эта соль не обладает действием П. ; Поэтому полагают (Marshall), что действие П. тесно связано с его лактоновым строением; влияние же глиоксалиновой части молекулы еще не установлено. Изопилокар-пин и псевдопилокарпин являются стереоизомерами П.; изопилокарпин получается при воздействии тепла или щелочи на П. и превращается в последний при нагревании с алкогольным раствором КОН. В листьях яборанди находится в меньших количествах и по действию слабее, чем П. В чи-| стомвиде представляет собой сироп, образует | кристаллические соли. Экспериментальные | данные показывают, что изопилокарпин в малых дозах раз в 6—8, а в больших дозах I раз в 20 слабее П.-—П илокарпидин. | (C10H14O2N2) отличается от предыдущих сво-| им химич. составом. Содержится лишь в листьях яборанди. Действует сходно с П., но> ! слабее его и изопилокарпина. — Яборин | (C22H3204N4) по многим авторам является i продуктом разложения (конденсации) дру-! гих алкалоидов в процессе приготовления 1 П. и действует в некоторых отношениях ана-i логично атропину. Продажный препарат под. названием яборина (фабрики Merck’a) оказался содержащим лишь П., изопилокарпив и пилокарпидин.—Всасывается П. очень быстро слизистыми и особенно подкожной жировой тканью. Выделяется мочой б. ч. неизмененным, но в соединении с другими веществами. Кратковременность действия П. объясняют его ин активированием в тканях «благодаря адсорпции. В молоко пилокарпин не переходит. Действие на организм. П. принадлежит к группе ядов, избирательно действующих на окончания парасимпат. нервов (см. Ваготропные вещества); действие это проявляется возбуждением, которое при достаточных дозах сменяется угнетением и параличом. Действие это не центрального происхождения, так как наблюдается у животных и по-•сле перерезки соответствующих секреторных или двигательных парасимпатических нервов, равным образом и на изолированных органах. Оно не является также результатом какого-либо влияния П. на клетки вегетативных ганглиев, т. к. наблюдается и после паралича их никотином. Действие лежит к периферии от нервных окончаний, потому что сохраняется и после полного их перерождения, но прекращается атропином; т. к. последний в применяемых в данном случае дозах не оказывает действия на самые клетки органов, то точкой приложения действия П. считают то межуточное вещество, к-рое соединяет окончания нерва с секреторной или мышечной клеткой (мионевральное соединение). Обычно принимают, что на окончания симпат. нервов П. сам по себе не действует. В целом организме картина действия П. значительно осложняется в виду усиленного отделе