НОВОКАИН
Спасибо нашим инвесторам из казино онлайн
НОВОКАИН (Novocainum) ФУИ (Procain амер. фарм.), хлористоводородный параами-но-бензоил-диэтил-амидо-этанол NHaCeH4. .CO. OCH2.CH2N / 2**S. HC1, мол. в. 272,6. \с2н6 Впервые получили Н. (синтетически) Эйн-горн и Ульфельдер (A. Einhorn, E. Uhl-felder; 1905); в том же году Биберфельд и Браун (Biberfeld, H. Braun) ввели его в медицину в качестве заместителя кокаина.—Н. представляет собой бесцветные кристаллы, вяжущего горького вкуса, не имеющие запаха, плавящиеся при 156°, растворимые в 1 ч. воды, в 30 ч. спирта и почти нерастворимые в эфире. Водные растворы (1 : 9) нейтральной реакции, термостабильны (даже после 24-часового нагревания до 100° происходит лишь ничтожная потеря в активности) и поэтому могут быть повторно стерилизуемы кипячением. При длительном хранении растворы Н. приобретают коричневый цвет, но их активность и токсичность мало изменяются (по крайней мере несколько месяцев). Сохраняться должен Н. в хорошо закупоренных сосудах, защищенным от света. При воздействии на Н. щелочей освобождается его основание в виде бесцветных кристаллов, плавящихся при 61—63°, нерастворимых в воде, но легко растворимых в алкоголе, эфире и бензоле, а также и в жирных маслах (до 10%) при слабом нагревании. Действие на организм. Подобно кокаину (см.) Н. при местном воздействии обладает способностью избирательно парализовать окончания чувствительных нервов, но характер действия Н. все же существенно отличается от действия кокаина. Н. свободен от раздражающего действия на ткани; роговая оболочка напр. не повреждается даже при нанесении на нее концентрированного раствора Н. или Н. in substantia; 10%-ные растворы Н., впрыснутые под кожу, не оказывают на ткани иного действия, чем всякий гипертонический солевой раствор. Кровеносные сосуды Н. в отличие от кокаина не суживает; на зрачок, внутриглазное давление и аккомодацию действия не оказывает. Для получения приблизительно одинаковой степени анестезии Н. требуется в зависимости от места его приложения либо столько же либо значительно (в 2—3 раза) больше, чем кокаина. Экспериментальные данные показывают, что анестезирующая сила Н. на роговице кролика в 16 раз меньше, чем у кокаина (Closson), тогда как на стволы чувствительных нервов лягушек, а также и на окончания их у кролика, при внутрикож-ном введении оба яда действуют одинаково; последнее относится также и к двигательным нервам на нервномышечном препарате лягушки; Клоссон показал, что у лягушки кокаин действует сильнее на нервные окончания, чем на нервные стволы, тогда как Н. действует одинаково на те и другие. Золь-,ман (Sollmann) полагает, что сила парализующего действия обоих ядов одинакова, а различие в степени анестезии^ к-рую они вызывают, объясняется значительно большей пенетрационной способностью кокаина, что и сказывается при приложении обоих ядов на слизистые, тогда как при непосредственном соприкосновении с окончаниями или стволами нервов, где способность пене-трации роли не играет, сила их действия оказывается одинаковой. Подтверждением этой точки зрения служат также опыты Коп-ленда (Copeland), который показал, что Novocainum boricum, приложенный к роговице кролика, в 2 раза сильнее кокаина, тогда как солянокислый Н. при этих условиях слабее кокаина в 16 раз; разницу в силе-действия этих солей Кларк (Clark) объясняет тем, что соли с малой степенью диссоциации (N. boricum) могут проникать через слизистые, тогда как легко диссоциирующиеся (N. hydrochloricum) этой способностью не обладают.—Разница в силе анестезирующего действия Н. и кокаина в значительной степени обусловлена также и отсутствием у Н. сосудосуживающего действия, благодаря; чему он скорее покидает место введения, всасываясь в кровь. При прибавлении раствору Н. адреналина, вызывающего резкое сужение сосудов, всасывание Н. замедляется, и анестезирующее действие его значительно усиливается и удлиняется. Возможно, что кроме сужения сосудов здесь-имеет место также и потенцирование действия Н. адреналином. В общем можно считать-что 1/2%-ные и крепче растворы Н. с адреналином обладают той же анестезирующей силой, как и соответствующие растворы кокаина с адреналином; при более же слабых концентрациях Н. всегда несколько слабее кокаина. Кроме усиления действия новокаина прибавление адреналина (1 капля раствора, 1:1 000 на 5—10 см? раствора Н.) также значительно удлиняет его действие; так напр. инъекция 0,5 см3 2%-ного Н. в основание пальца вызывает анестезию приблизительно* на 20 минут, тогда как при Н. с адреналином эффект не исчезает вполне и через час. Токсичность Н. невелика; из всех современных растворимых в воде местных анестезирующих ср