ИПЕКАКУАНА
Спасибо нашим инвесторам из казино онлайн
ИПЕКАКУАНА
(Ipecacuanha), наименование растения Cephaelis Ipecacuanha Willd., sive Psychotria Ipecacuanha Mull. Arg., sive Ipecacuanha officinalis Arruda, sive Urago-ga Ipecacuanha Baillon семейства мареновых (Rubiaceae). И. произрастает в Бразилии и восточной Боливии в диком состоянии, а в Британской
Ин-
дии успешно культивируется. Корни И. представляют собой прямые или червеобразно изогнутые куски разной величины серо-бурого цвета, толщиной 4—5
мм
[Radix Ipecacuanhae verae minoris s. bra-siliensis (Ф VII)] или в поперечнике 6—8
мм
(Radix Ipecacuanhae annulatae majoris, s. Carthagenae verae) с кольцевидными перетяжками и утолщениями в виде четок в местах скопления крахмала. Толстая, мучнистая, внутри роговидная, с гладкими изломами кора легко отстает от желтоватой древесины, которая имеет вид тонкого и очень крепкого стерженька. Вкус корня неприятный, слабо горький; запах слабый, своеобразный; порошок И. светлосерого цвета, вызывает чихание, кашель и слезотечение. Действующие вещества корня находятся в корковом слое; в древесине их очень мало; поэтому порошок для медицинского применения приготовляют только из коркового слоя. Ипекакуана содержит (2—2,8%): эметин, цефаелин, психо-трин, метшшеихотрин, ипекамин, гидроипе-камин, аморфный эметоидин, ипекакуано-вую кислоту, сапониновые вещества, сахар и очень много крахмала. Пелетье и Ма-жанди (Pelletier, Magendie) впервые в 1817 г. добыли из И. алкалоид, названный ими эметином, представлявший смесь эметина и цефаелина. На рынке и до сих пор под именем эметина продается смесь указанных алкалоидов. Чистый эметин—аморф-ный белый порошок, на свету скоро желтеющий, легко растворимый в эфире, спирте, ацетоне, хлороформе и очень мало—в воде; плавится при t° 68°. Состав эметина, как и др. алкалоидов И., до сих пор еще не установлен окончательно; для эметина дают две формулы: „N-Oj и С,, Эметин может быть синтетически получен из цефае-лина метилированием последнего. Emeti-numhydrochloricum C29H40N2O4.2HCl +6H20 бесцветный кристаллический порошок, легко растворяющийся в воде, к свету не чувствителен. Цефаелин (формула C28Hs8N204 или C^H^NjOJ—кристаллический белый порошок, быстро желтеющий на свету, трудно растворимый в эфире; плавится при t° 115—116°; с соляной к-той образует легко растворяющуюся, стойкую на свету соль—Cephaelinura hydrochloricum.— Психотрин, CjjgHajNijC^+^aO, желтый с голубой флюоресценцией кристаллический порошок, путем редукции ( +Н) переходит в цефаелин, а путем метилирования—в метилпсихотрин, C2eH38N204, из которого путем обработки натрием в спиртовом растворе получают эметин. Эметин и только что названные алкалоиды И. являются производными изохинолина, как и папаверин, и приближаются к последнему по своему действию, например во влиянии на гладкую мускулатуру, тонус которой они понижают. Эметин, как и цефаелин, местно производит раздражающее действие, особенно сильное—на слизистые оболочки. Мельчайший порошок И., попадающий на слизистые оболочки глаза, носа и дыхательных путей во время измельчения корня И. в порошок, вызывает на этих слизистых острые воспалительные, чрезвычайно болезненные явления. Слизистые оболочки жел.-киш. канала от эметина (resp. цефаелина) также очень раздражаются—наступает рвота и понос; при больших дозах эметина слизистые сильно гиперемируются, набухают, покрываются экхимозами, кровоточат. При этом толстая кишка страдает меньше, сильнее же всего—pylorus и тонкие кишки. При подкожном или внутривенном введении эметина на месте впрыскивания наступает также раздражение, сопровождающееся болью, но с рассасыванием эметина явления раздражения скоро прекращаются. Втирания мази с эметином в кожу также вызывают раздражение кожи, а часто и пустулезную сыпь. Общее действие эметина при больших дозах его (кошке свыше 0,02) выражается резким падением кровяного давления, диастоличе-ской остановкой сердца вследствие паралича его мышц, а также параличом дыхания и параличом мышц туловища. Меньшие дозы эметина вызывают расширение сосудов, кратковременное падение кровяного давления, скоро однако выравнивающееся, замедление и неправильности сердцебиений, одышку и расслабление мышц. От малых доз сосуды суясиваются, а деятельность сердца и мышц почти не затрагивается. Для теплокровных разовая средняя смертельная доза эметина при подкожном введении—0,057 на 1 кз,
а
цефаелина—0,032; в частности для кролика—0,045 эметина и 0,023 цефаелина. У человека смертельная разовая доза эметина и цефаелина неизвестна. 0,26 эметина, введенного подкожно, не вызывает у человека значительных изменений; 0,3—0,4 эме – тина, впрыснутого внутривенно, вызывали тяжелое острое отравление, но пациенты все же выживали. Всасывание эмет
ина (resp. цефаелина) со слизистых оболочек и при подкожном введении начинается быстро, и через 20—50 минут это вещество может быть открыто в крови, в печени, в желудке, в моче. ‘Выделение эметина затягивается на срок до 60 дней, причем с мочой выводится лишь Vio—Ve всего введенного количества. Кумулятивные свойства эметина доказаны экспериментально: разовое введение под кожу 0,002 эметина на 1
кг
веса у кошек и кроликов совершенно безвредно, но повторяемое в течение 3—10 дней вызывает отравление,
а
при дальнейшем введении—и смерть животного. При бблыних повторных дозах (0,005—0,03) смерть у животных наступает в зависимости от величины дозы на 22-й—4-й день. Из этих опытов выясняется, что эметин в организме накапливается и в конце-концов вызывает смерть животного. У людей кумулятивное действие его сказывается наступлением рвоты и поноса, ослаблением сердцебиений при замедленном пульсе, общей слабостью, затруднением глотания, дрожью и невритами. Указанные явления исчезают, здоровье восстанавливается, если прекратить введение эметина. При впрыскивании значительных доз эметина под кожу или внутривенно и при введении его внутрь в виде порошка И. (1,0—ФУП) у человека, как и у животных, через несколько минут (5—10) наступает усиленное выделение слюны, слизи и наконец через 15—20 минут рвота, которой предшествует обычно длинный и весьма тягостный период тошноты. Рвота от И.—рефлекторного происхождения вследствие раздражения чувствительных нервов слизистой оболочки желудка; доказывается это тем, что подкожное и внутривенное введение эметина не только не ускоряет, но даже замедляет наступление рвоты и что при подкожном и внутривенном введении эметина доза, вызывающая рвоту, должна быть увеличена в сравнении с дозой, вызывающей рвоту при введении эметина в желудок. Обильное отделение слизи и слюны, наблюдаемое в период nausea от больших доз И., как и при всех вызывающих рвоту средствах, происходит при средних и малых дозах И. в более умеренной степени и потому служит основанием терапевтического применения И. в качестве. отхаркивающего средства.
Препараты И.
как содержащие в своем составе раздражающие слизистые оболочки алкалоиды (эметин, цефаелин и др.) и этим также вероятно вызывающие усиление отделения слизистых оболочек дыхательных путей, предпочитаются в качестве expecto-rantia другим средствам, относящимся к группе рвотных, тем более что замедленное всасывание и сравнительно продолжительное пребывание эметина в организме способствуют более устойчивому действию препаратов И.—Терапевтич. значение И. не ограничивается применением ее в качестве отхаркивающего и рвотного. Препараты И. уже с давних пор (Helvetius; 1686) пользуются славой прекрасного средства при кровавых поносах. За последние 2 десятка лет выяснилось, что в основе успешного применения И. при тропических формах дизентерии лежит свойство алкалоидов И.— эметина, цефаелина и метилпсихотрина— пагубно действовать на амеб. В этом отношении однако чувствительность разных видов амеб различна, и устойчивость их также зависит от неодинаковых условий жизни; поэтому несходные результаты были получены исследователями, когда на амеб действовали эметином in vitro и in vivo. Если заболевание дизентерией (см.
Амебы)
обусловливается Entamoeba histolytica, живущей в тканях’ стенок кишечника, то эметин, впрыснутый под кожу б-ному, распространяясь с кровью по тканям, проникает в стенки кишечника и сильно влияет на живущего здесь паразита, особенно чувствительного к эметину; в таком случае целебное действие эметина велико и дало повод говорить об особом, «специфическом» действии эметина при амебной дизентерии. Но стадий, предшествующий инцистированию (forma «minuta»),H цисты только-что названной амебы очень мало чувствительны к эметину; они живут преимущественно в полости кишечника и почти не попадают под действие эметина, циркулирующего гл. обр. в тканях, а не в полости кишечника. Поэтому случаи амебной дизентерии, возникшей в результате жизнедеятельности указанных форм, мало поддаются эметиновой терапии. Непосредственное действие эметином in vitro на Entamoeba histolytica дало возможность притти к заключению, что во многих случаях чувствительность указанной амебы различна, вследствие чего многие исследователи не признают за эметином особой специфичности в. этом отношении, тем более что эметин и др. алкалоиды И. действуют пара-зитотропно и на др. амеб (напр. Entamoeba buccalis), парамеций и бацилы, и в нек-рых случаях еще более активно, чем на дизентерийную амебу. Паразитотропных свойств из алкалоид